Levodopa

Substanța activă Levodopa este un precursor al neurotransmițătorului dopamină din creier. Ca așa-numit „promedicament”, este transformat numai în dopamină eficientă în creier. Este protejat de degradarea prematură prin combinarea acestuia cu alte ingrediente active, cum ar fi benserazida sau carbidopa. Aici puteți citi tot ce trebuie să știți despre efectele și utilizarea levodopa, efectele secundare și interacțiunile.

Așa funcționează levodopa

Neurotransmițătorul dopamină este utilizat în creier pentru a transmite semnale între celulele nervoase – în special cele care sunt implicate în controlul mișcării. O regiune importantă pentru aceasta este „substantia nigra” (latină pentru „substanță neagră”) din creierul mediu. Dacă celulele nervoase producătoare de dopamină mor acolo, apare boala Parkinson.

Dopamina este produsă în organism din aminoacidul natural (bloc de proteine) tirozină. Aceasta este convertită în levodopa intermediară și apoi în dopamină. Dopamina în sine nu poate fi administrată pacienților Parkinson, deoarece nu poate trece bariera hematoencefalică. De asemenea, ar duce la un număr mare de efecte secundare periferice (legate de corp). Ambele probleme sunt eludate în terapia cu levodopa – este o etapă preliminară, deci nu funcționează la început, poate trece bariera hematoencefalică și apoi este transformată rapid în dopamină în creier.

Dacă levodopa ar fi administrată singură, aceasta ar fi transformată în dopamină înainte de a ajunge chiar la creier. Acest lucru este prevenit prin administrarea ingredientului activ în combinație cu carbidopa sau benserazidă. Deoarece niciuna dintre substanțe nu poate traversa bariera hematoencefalică, levodopa ajunge singură în sistemul nervos central, unde poate fi transformată în dopamină.

Ingestie, descompunere și excreție de levodopa

Levodopa este absorbită în sânge în partea superioară a intestinului subțire după ingestie. Cele mai mari niveluri sanguine sunt atinse după aproximativ o oră dacă sunt luate înainte sau după masă (pe stomacul gol). Levodopa ajunge în creier prin fluxul sanguin, unde este transformat în dopamină și poate acționa la punctele sale de andocare (receptori). Apoi este descompus ca dopamina naturală.

În cazul medicamentelor care au adăugat entacaponă în plus față de levodopa și benserazidă, aceasta din urmă contracarează descompunerea dopaminei. Aceasta extinde durata efectului medicamentului.

Levodopa este rapid descompus și eliminat. Aproximativ o oră și jumătate după ingestie, jumătate din ingredientul activ ingerat a părăsit deja corpul. Prin urmare, ingredientul activ trebuie luat pe tot parcursul zilei.

Când se utilizează levodopa?

Unul dintre domeniile de aplicare pentru levodopa este boala Parkinson (paralizie). Este însoțit de tremurături (tremur), mușchi rigizi (rigiditate) și un stil de viață sedentar (bradikinezie) sau imobilitate (akinezie).

Aceste simptome Parkinson pot fi cauzate și de otrăvire, inflamație a creierului și „calcificare vasculară” (arterioscleroză). Astfel de cazuri pot fi, de asemenea, tratate cu medicamente anti-Parkinson.

Pe de altă parte, simptomele Parkinson care apar ca urmare a tratamentului cu medicamente precum neuroleptice (antipsihotice) nu trebuie tratate cu levodopa. În schimb, agentul cauzal ar trebui schimbat, dacă este posibil, în caz de suferință severă.

Al doilea domeniu de aplicare pentru levodopa este Sindromul picioarelor neliniștite (RLS), deși trebuie mai întâi exclusă deficiența de fier.

Deoarece simptomele sunt atenuate simptomatic doar în ambele cazuri, tratamentul este întotdeauna pe termen mai lung.

Așa se folosește levodopa

Ingredientul activ este de obicei utilizat ca tabletă. Cantitatea zilnică totală nu trebuie să depășească 800 miligrame de levodopa (în asociere cu benserazidă sau carbidopa) și se administrează peste patru doze pe parcursul zilei pentru a atinge același nivel sanguin posibil.

Dozajul este crescut „târâtor”, deci crește încet până când se găsește cantitatea optimă individuală de ingredient activ. Aceasta reduce și efectele secundare care apar mai frecvent la început.

Se ia cu cel puțin o jumătate de oră înainte sau o oră după masă, deoarece levodopa este apoi mai bine absorbită.

Dozajul este, de asemenea, determinat individual pentru tratamentul sindromului picioarelor neliniștite.

Care sunt efectele secundare ale levodopa?

Efectele secundare pronunțate ale levodopa asupra sistemului cardiovascular și tractului gastrointestinal sunt reduse prin combinația cu benserazidă sau carbidopa.

Cu toate acestea, mai mult de zece la sută dintre pacienți prezintă pierderea poftei de mâncare, tulburări de somn, depresie, greață, vărsături, diaree și modificări ale nivelului enzimelor hepatice. După un tratament prelungit, se poate instala ceea ce este cunoscut sub numele de „fenomen ON-OFF”, în care mobilitatea pacientului cauzată de levodopa se transformă rapid în imobilitate.

Ce trebuie luat în considerare atunci când luați levodopa?

Administrarea levodopa cu alte substanțe active poate provoca interacțiuni care afectează eficacitatea tratamentului.

Antipsihoticele (numite și neuroleptice), care blochează o anumită formă de puncte de andocare ale dopaminei în creier (receptor D2), pot slăbi efectele levodopa și chiar agrava simptomele Parkinson. Exemple de astfel de antagoniști ai receptorilor D2 sunt haloperidolul și clorpromazina.

Anumiți agenți împotriva depresiei care încetinesc descompunerea substanțelor mesagerului din corp în creier (monoaminooxidază / inhibitori MAO) pot duce, de asemenea, la crize de hipertensiune arterială care pun viața în pericol. Prin urmare, tratamentul cu levodopa nu trebuie început decât la două săptămâni după întreruperea inhibitorului MAO.

Alte substanțe active care stimulează circulația (cum ar fi substanțele pentru terapia cu astm și tratamentul ADHD) pot, de asemenea, supraîncărca sistemul cardiovascular. Prin urmare, terapia trebuie monitorizată îndeaproape de către un medic. Același lucru se aplică combinației de medicamente pentru tensiunea arterială crescută și levodopa.

Deoarece levodopa este absorbită în intestin ca aminoacizii (blocuri proteice), consumul simultan al unei mese bogate în proteine ​​(carne, ouă) poate împiedica absorbția ingredientelor active.

Ingredientul activ nu trebuie luat în timpul sarcinii și alăptării – experimentele pe animale au arătat că are un efect nociv asupra descendenților.

Cum să obțineți medicamente pentru levodopa

Toate medicamentele care conțin ingredientul activ levodopa necesită rețetă.

De cât timp se știe levodopa?

Ingredientul activ levodopa a fost deja utilizat în anii 1950 de către premiul Nobel suedez Arvid Carlsson pentru tratamentul animalelor cu boli Parkinson. În deceniul următor, levodopa a fost testată și la oameni. Domeniul de aplicare a fost extins, de exemplu la tratamentul otrăvirii cu mangan și a bolii europene a somnului.

Levodopa a fost aprobată oficial în 1973 pentru tratamentul bolii Parkinson la cererea companiei farmaceutice Hoffmann-La Roche. Ingredientul activ poate fi utilizat și în sindromul picioarelor neliniștite (Sindromul picioarelor neliniștite). Deoarece protecția brevetului a expirat, există acum numeroase medicamente generice Levodopa.